RK-701_product_DataBase

Bioactivity	RK-701 is an highly selective and non-genotoxic inhibitor of G9a with IC50 value of 23-27 nM. RK-701 selectively up-regulates HbF, γ- Globin, BGLT3 expression, down-regulates H3K9me2 expression. RK-701 also has inhibition for BCL11A and ZBTB7A[1].
Invitro	RK-701 (0.01-3 µM；4 d) 上调了 HbF 和 γ-珠蛋白 mRNA 的表达水平且不影响细胞活力或红细胞分化。RK-701 以浓度依赖的方式增加 HbF 表达细胞的占比。在 HUDEP-2 细胞和人原代 CD34+ 细胞中，RK-701 也选择性的上调 BGLT3 的表达水平，降低 H3K9me2 在 β-珠蛋白中的占比[1]。RK-701 (1 µM；4 d) 显著降低了 BCL11A 和 ZBTB7A 在 BGLT3 中的占比，在缺乏 BCL11A 或 ZBTB7A 的情况下不能增加 HUDEP-2 细胞中 BGLT3 的表达[1]。 Cell Viability Assay[1] Cell Line:
In Vivo	RK-701 (20 mg/kg 和 50 mg/kg；腹腔注射；5 周，每周连续给药 5 天) 选择性的增加小鼠胚胎 εy 珠蛋白，显著下调外周血细胞中 H3K9me2 的表达水平。RK-701 具有低毒性[1]。
Name	RK-701
CAS	2648855-18-7
Formula	C26H30N4O3
Molar Mass	446.54
Transport	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
Storage	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
Reference	[1]. Takase S, et al. A specific G9a inhibitor unveils BGLT3 lncRNA as a universal mediator of chemically induced fetal globin gene expression. Nat Commun. 2023 Jan 12;14(1):23.

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