Trametiglue_product_DataBase

Bioactivity

Trametiglue, a derivative of Trametinib (HY-10999), targets both KSR-MEK and RAF-MEK with unprecedented potency and selectivity via unique interfacial binding interactions[1].

Invitro

Trametiglue 在 KSR 结合的 MEK 上保留了 Trametinib 较强的结合力和停留时间[1]。Trametiglue 与 Trametinib 不同，但与 Avutometinib (HY-18652) 相似，可增强内源性 BRAF 与 MEK1 之间的相互作用[1]。Trametiglue (1 μM) 在直接结合实验中对 MEK1 和 MEK2 具有高选择性。Trametiglue 在抑制上游激酶对 MEK1 和 MEK2 底物磷酸化或直接 MEK1 磷酸化的一组活性激酶中也显示出高选择性[1]。Trametiglue (5 days) 抑制 HCT116、A375、A549 和 SK-MEL-239 细胞活力，IC50 分别为 0.07、0.07、0.12 和 0.47 nM[1]。Trametiglue (10 nM; 10 days) 抑制 KRAS 突变和 BRAF 突变癌细胞的集落形成，其效力高于 Trametinib [1]。 Cell Viability Assay[1] Cell Line:

Name

Trametiglue

CAS

2666940-97-0

Formula

C25H24FIN6O5S

Molar Mass

666.46

Appearance

Solid

Transport

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Storage

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

Reference

[1]. Khan ZM, et al. Structural basis for the action of the drug trametinib at KSR-bound MEK. Nature. 2020 Dec;588(7838):509-514.

PeptideDB

Trametiglue

CAS: 2666940-97-0 F: C25H24FIN6O5S W: 666.46