| Bioactivity | SHP2-IN-13 is a highly selective and orally active SHP2 “tunnel site” allosteric inhibitor with an IC50 of 83.0 nM. SHP2-IN-13 has the potential for cancers bearing RTK oncogenic drivers and SHP2-related diseases research[1]. |
| Invitro | SHP2-IN-13 以剂量依赖性的方式有效抑制 pERK 信号通路, 在 NSCLC cells 和 NCI–H1975-OR 细胞中的 IC50值分别为0.59 μM 和 0.63±0.32 μM时，[1]。Shp2-in-13 (0-30 μM; 24 h) 抑制 NCI-H1975 细胞 pERK 水平和受体酪氨酸激酶 (RTK) 驱动的癌细胞增殖。它还能抑制受体酪氨酸激酶 (RTK) 耐药 NSCLC 细胞中磷酸化 ERK (pERK) 水平[1]。 Western Blot Analysis[1] Cell Line: |
| In Vivo | 在药代动力学实验中，SHP2-IN-13 (IV/PO;5mg/kg) 表现出清除率高，分布量大 (13.9 L/kg)，半衰期中等(T1/2=5.31 h) 的特性，它的口服生物利用度 (F =55.07±7.93%) 高于SHP099 (F =46%)，适合进一步用于体内抗肿瘤药效学的评价[1]。SHP2-IN-13 (oral gavage; 20 mg/kg; daily) 显示出强的抗白血病的功效，并引起白血病负担的显著减少。此外，它几乎完全根除了人血液和脾脏样本中的 CD45+ 白血病细胞[1]。 Animal Model: |
| Name | SHP2-IN-13 |
| Formula | C16H21N7O |
| Molar Mass | 327.38 |
| Transport | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| Storage | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
| Reference | [1]. Ruixiang Luo, et al. Discovery of a potent and selective allosteric inhibitor targeting the SHP2 tunnel site for RTK-driven cancer treatment. Eur J Med Chem. 2023 May 5;253:115305. |