| Bioactivity | PARP1-IN-34 (compound 30) is a selective PARP1 inhibitor with an IC50 of 0.32 nM. PARP1-IN-34 is a subnanomolar PARP1 inhibitor with >1000-fold selectivity against PARP2 with an IC50 of 326 nM. PARP1-IN-34 shows antitumor efficacy[1]. |
| Invitro | PARP1-IN-34 显示在 60，120，180 min 时捕获 PARP1 的 EC50 分别为 34.7，65.9，102.7 nM[1]。PARP1-IN-34 显示出对 PARP2 的捕获非常弱，EC50 为 9882 nM [1]。PARP1-IN-34 (180min) 形成了比 AZD9574 更紧密的 PARP1-DNA 捕获。PARP1-IN-34 (10 nM, 72 h) 刺激 MDA-MB-436 细胞中的 DNA 双链断裂。PARP1-IN-34 (10 nM, 72 h) 可增加 MDA-MB-436 细胞中 γH2AX 的水平，并比 AZD9574 对细胞造成更严重的 DNA 损伤[1]。PARP1-IN-34 在 BRCA WT 细胞 (CAL-148，22RV1 和 PC3 细胞) 和 293T 正常细胞(IC50 > 10,000 nM) 中抗增殖活性很小，而在 BRCA 突变的 MDA-MB-436 细胞中，其 IC50 为 2.6 nM，这表明其对细胞的抗增殖活性是 PARP1 抑制依赖性的[1]。与其他 PARP (包括 PARP2，PARP3，PARP5A，PARP5B，PARP6，PARP7，PARP12，PARP14 和 PARP15) 相比，PARP1-IN-34 是一种高度选择性 PARP1 抑制剂[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. 0 --> PARP1-IN-34 相关抗体: Western Blot Analysis Cell Line: |
| In Vivo | PARP1-IN-34 (0.2-0.6 mg/kg, p.o., daily, 35days) 在 MDA-MB-436 小鼠异种移植模型中，以剂量依赖性方式诱导肿瘤缩小[1]。PARP1-IN-34 (10 mg/kg, p.o., daily, 35days) 在 SUM149P T异种移植模型中，与 Carboplatin (HY-17393) 具有协同作用[1]。PARP1-IN-34 (5, 25 mg/kg, p.o., daily, 14days) 对网织红细胞减少的影响最小[1]。 PARP1-IN-34 在小鼠，大鼠和狗中的药代动力学。property |
| Formula | C23H27N7O2 |
| Molar Mass | 433.51 |
| Transport | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| Storage | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
| Reference | [1]. Gao S, Hou Y, et al. Discovery of Pyrazolo[1,5,4-de]quinoxalin-2(3H)-one Derivatives as Highly Potent and Selective PARP1 Inhibitors. J Med Chem. 2024 Dec 12;67(23):21380-21399. |