| Bioactivity | HIV-1 inhibitor-50 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，靶向 HIV-1 逆转录酶 (RT) (IC50=50 nM)。HIV-1 inhibitor-50 具有显著的抗病毒活性，对 HIV-1 IIIB 及其突变株的 EC50 为 2.22-53.3 nM。 |
| Invitro | HIV-1 inhibitor-50 (化合物 36a) 保护 MT-4 细胞免受 HIV-1 IIIB 和 RES056 的侵袭，EC50 分别为 2.22 nM 和 53.3 nM[1]。HIV-1 inhibitor-50 抑制 MT-4 细胞活力，CC50 为 45.6 μM[1]。HIV-1 inhibitor-50 在微粒体和肝脏中具有较低的内在清除率 (CLs 分别为 87.6 μL/min/mg 和 16.6 μL/min/mg)，并具有较高的代谢稳定性 (T1/2=11.3 min)[1]。 Cell Viability Assay[1] Cell Line: |
| In Vivo | HIV-1 inhibitor-50 (化合物 36a) (盐酸盐形式; 2 mg/kg; 静脉注射; 单剂量) 具有较高的清除率 (CL=103 L/h/kg) 和适度的半衰期 (T1/2=1.43 h)[1]。HIV-1 inhibitor-50 (盐酸盐形式; 2000 mg/kg; 口服给药; 单剂量) 在 7 天内与对照组相比没有引起任何异常行为或显著的体重变化，表明没有急性毒性[1]。药代动力学分析[1]Route |
| Name | HIV-1 inhibitor-50 |
| CAS | 2834087-69-1 |
| Formula | C24H18FN5O2 |
| Molar Mass | 427.43 |
| Transport | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| Storage | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
| Reference | [1]. Sun Y, et al. Lead Optimization and Avoidance of Metabolic-perturbing Motif Developing Novel Diarylpyrimidines as Potent HIV-1 NNRTIs. J Med Chem. 2022 Dec 8;65(23):15608-15626. |