| Description | XAP044 is a mGlu7-selective antagonist which inhibits lateral amygdala long term potentiation (LTP) in brain slices from wild type mice with a half-maximal blockade at 88 nm[1]. |
| In vitro | 先前的研究表明，与所有以往对mGlu7有选择性的化合物不同，XAP044的作用机制并非通过七次跨膜区域，而是通过位于mGlu7细胞外Venus flytrap领域的一个结合口袋作用，这一区域被认为是正交式激动剂的结合处，这一发现是通过重组细胞系中的嵌合体受体研究所提出的[1]。 |
| In vivo | 在啮齿类动物行为范式中，XAP044展现了良好的大脑渗透性以及广谱的抗压和类抗抑郁及抗焦虑效能。此外，XAP044能够减少巴甫洛夫恐惧行为获取期间的僵直反应和天生的焦虑，这与mGlu7缺失小鼠的表型一致。而且，XAP044能够在野生型小鼠的侧脑核切片中抑制长期增强（LTP），半最大抑制浓度为88 nm。同时发现，XAP044对mGlu7缺失小鼠的LTP无影响，表明这种药理学效应依赖于mGlu7 [1]。 |
| molecular weight | 380.13 |
| Molecular formula | C15H9IO4 |
| CAS | 196928-50-4 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 60 mg/mL (157.84 mM) |
| References | 1. C. E. Gee, D. Peterlik, C. Neuh user, et al. Blocking metabotropic glutamate receptor subtype 7 (mGlu7) via the Venus flytrap domain (VFTD) inhibits amygdala plasticity, stress, and anxiety-related behavior. The Journal of Biological Chemisty 289(16), 10975-10987 (2014). |