| Description | Ramelteon (TAK-375) is a Melatonin Receptor Agonist. The mechanism of action of ramelteon is as a Melatonin Receptor Agonist. |
| In vitro | Ramelteon（0.03 mg/kg和0.3 mg/kg,p.o.）显著缩短了入睡潜伏期,并显著增加了自由活动猴子的总睡眠时间,且不影响猴子的日常行为.腹腔注射给药大鼠10 mg/kg Ramelteon,显著降低降低大鼠的NREM睡眠潜伏期,并且还产生非快速眼动（NREM）睡眠持续时间的短暂增加,但是NREM功率谱未变. |
| In vivo | Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集,pEC50为11.48。1 nM Ramelteon不仅增加MT1/MT2小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化,也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化。Ramelteon抑制forskolin刺激的cAMP产生,在CHO细胞中IC50为21.2 pM。 4P-PDOT阻断Ramelteon（1 nM）对MT1 KO小脑颗粒细胞的刺激作用,而luzindole则减弱Ramelteon（1 nM）在MT2 KO小脑颗粒细胞中的作用。Ramelteon与重组人MT1和MT2受体具有高亲和力,pKi分别为10.05和9.70。 |
| Target activity | MT2 receptor:112 pM(Ki), MT receptor (chicken):23.1 pM(Ki), MT1 receptor:14 pM(Ki) |
| Synonyms | 雷美替胺, TAK-375 |
| molecular weight | 259.34 |
| Molecular formula | C16H21NO2 |
| CAS | 196597-26-9 |
| Storage | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 49 mg/mL (188.9 mM) DMSO: 60 mg/mL (231.36 mM) |
| References | 1. Kato K, et al. Neuropharmacology, 2005, 48(2), 301-310. 2. Fisher SP, et al. J Pineal Res, 2008, 45(2), 125-132. 3. Imbesi M, et al. Neuroscience, 2008, 155(4), 1160-1164. 4. Hirai K, et al. J Biol Rhythms, 2005, 20(1), 27-37. 5. Yukuhiro N, et al. Brain Res, 2004, 1027(1-2), 59-66. |