| Description | Marimastat (BB2516) (BB-2516) is a potent, broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor. MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM)and MMP-7 (IC50=13 nM). |
| In vitro | Marimastat (BB-2516) 是一种具有广谱MMPI活性的化合物，其酶抑制谱与batimastat非常相似。Marimastat以1μM(IC50)抑制Karpas 299细胞中CD30的脱落，并且以剂量依赖的方式抑制LPS诱导的可溶性TNF-α产生。与基质金属蛋白酶紧密相关的酶，肿瘤坏死因子α转换酶(TACE)，负责将前体TNFα处理成TNFα，Marimastat特异性地以3.8纳摩(IC50)抑制该酶。 |
| In vivo | Marimastat在人体中具有良好的药代动力学特性，口服给药后几乎完全吸收，具有高且可预测的生物利用度，半衰期约为15小时（说明每天两次给药是可行的），使其成为临床试验中比batimastat更受欢迎的治疗选择。Marimastat在啮齿动物体内迅速代谢，经历极高的首过效应，这使得在啮齿动物中测试Marimastat变得困难，因为在这种物种中难以获得持续的血浆浓度。[1] |
| Target activity | MMP1:5 nM, MMP7:13 nM, MMP2:6 nM, MMP9:3 nM, MMP14:9 nM |
| Synonyms | BB2516, 马立马司他, KB-R8898, TA2516 |
| molecular weight | 331.41 |
| Molecular formula | C15H29N3O5 |
| CAS | 154039-60-8 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| Solubility | DMSO: 33.1 mg/mL (100 mM) |
| References | 1. Rasmussen HS, et al. Pharmacol Ther. 1997, 75(1), 69-75. 2. auf dem Keller U, et al. Cancer Res. 2010, 70(19), 7562-7569. 3. Ulasov I, et al. Cancer Med.2013, 2(4), 457-467. 4. Sinno M, et al. Stem Cells Dev. 2013, 22(3), 345-358. 5. Maekawa K, et al. Clin Exp Metastasis. 2002, 19(6), 513-518. |