| Description | JNJ-42153605 is a mGlu2 receptor positive allosteric modulator (EC50: 17 nM). |
| In vitro | JNJ-42153605对mGlu2受体的选择性进行了评估。研究发现，JNJ-42153605在30 μM的浓度下，对其他mGlu受体亚型既不表现出激动剂也不表现出拮抗剂活性。JNJ-42153605展现了高渗透性，且没有迹象表明存在P-糖蛋白质排出作用[1]。 |
| In vivo | JNJ-42153605通过抑制大鼠REM睡眠状态展示了中枢体内有效性，该效应在大鼠睡眠-觉醒EEG范式中以每千克体重3mg经口剂量观察到，此现象被证明是由mGlu2介导的。在小鼠中，JNJ-42153605以ED50为5.4 mg/kg皮下注射剂量，逆转了PCP引起的高活动量，暗示其具有抗精神病活性。JNJ-42153605从胃肠道的吸收速率快，0.5小时后达到最大浓度。其体内清除率在大鼠和狗中表现为中等至高（分别为35和29 mL/min/kg）。排除半衰期在不同物种中较短，大鼠为2.7小时，狗为0.8-1.1小时[1]。 |
| Target activity | mGlu2:17 nM(EC50) |
| molecular weight | 400.44 |
| Molecular formula | C22H23F3N4 |
| CAS | 1254977-87-1 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: Slightly soluble |
| References | 1. Cid JM, et al. Discovery of 3-cyclopropylmethyl-7-(4-phenylpiperidin-1-yl)-8-trifluoromethyl[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine (JNJ-42153605): a positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate 2 receptor. J Med Chem. 2012 Oct 25;55(20):8770-89. |