| Description | ADX-47273 (BA 94673139) is a positive and selective allosteric modulator for the metabotropic glutamate receptor subtype mGluR5(EC50=170 nM). |
| In vitro | 腹膜内给予ADX47273剂量为10 mg/kg可增加Long-Evans大鼠前额叶皮层和海马的ERK和CREB磷酸化水平.腹膜内给予ADX47273剂量为10 mg/kg可增加Long-Evans大鼠前额叶皮层和海马的ERK和CREB磷酸化水平.腹腔注射100 mg/kg ADX47273 30和90分钟之后,射显著降低Sprague-Dawley大鼠中的条件性回避反应.腹腔注射给药175 mg/kg ADX47273,可降低Sprague-Dawley大鼠伏隔核的多巴胺水平. |
| In vivo | 在表达大鼠mGlu5的HEK293细胞中,浓度为0.1或1 μM的ADX47273分别使谷氨酸的EC50分别降低4倍和9倍。浓度为0.3 μM的ADX-47273引起大鼠海马切片中NMDA受体依赖性长时程增强,该效应可以在10 μM特异性mGlu5受体拮抗剂MPEP存在下被阻断。在原代星形胶质细胞培养物中,浓度为1或3 μM的ADX47273分别使谷氨酸的EC50分别降低4-和9倍。ADX47273在表达大鼠mGlu5的HEK293细胞中对50 nM谷氨酸的应答引起浓度依赖性增加,响应的最大增加约为9倍,EC50为0.17±0.03 μM。ADX47273抑制[3H]MPEP与来自表达mGlu5受体的HEK 293细胞的细胞膜结合,Ki为4.3 ± 0.5 μM。 |
| Target activity | mGlu5:0.17 μM(EC50) |
| Synonyms | BA 94673139 |
| molecular weight | 369.36 |
| Molecular formula | C20H17F2N3O2 |
| CAS | 851881-60-2 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | Ethanol: 28 mg/mL (75.8 mM) DMSO: 69 mg/mL (186.8 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
| References | 1. Liu F, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 327(3), 827-839. 2. Rosenbrock H, et al. Eur J Pharmacol, 2010, 639(1-3), 40-6. 3. Schlumberger C, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2010, 95(1), 23-30. |