| Description | IRAK4-IN-28 (compound 42), an orally-active IRAK4 inhibitor (IC50=8.9 nM), exhibits strong binding affinity with a Kd of 0.58 nM for the target enzyme. It is utilized for research purposes in the study of inflammation and autoimmune diseases [1]. |
| In vitro | IRAK4-IN-28 在评估其对细胞色素P450酶家族的影响时显示出优异的特性。该化合物不抑制CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4以及hERG，突显出其安全性和药物化学相容性[1]。然而，它对CYP2C9和CYP2C19有一定的抑制作用，其IC 50 值分别为12 μM和2.7 μM[1]。此外，在人和大鼠中，IRAK4-IN-28展现出高度的血浆蛋白结合率，分别为99.8%和97.2%[1]。在分子机制方面，IRAK4-IN-28 (1 h) 能在mRNA及蛋白层面剂量依赖性地抑制LPS引发的TNF-α和IL-6的表达[1]。 |
| In vivo | IRAK4-IN-28（化合物42）在大鼠模型中展示出优良的药物代谢动力学特性[1]。该化合物通过口服给药显示出68%的生物利用度[1]。在小鼠模型中，单次口服给予IRAK4-IN-28（50或100 mg/ml）能显著降低LPS诱导的TNF-α和IL-6细胞因子的释放[1]。 |
| molecular weight | 529.59 |
| Molecular formula | C27H31N9O3 |
| CAS | 2952532-92-0 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |