| Description | Amiprilose (SM 1213) has anti-inflammatory activity and inhibits the proliferation of a variety of hyperproliferative cell types.Amiprilose induces lymphokine-induced macrophage activation and may be used in studies of rheumatoid arthritis and psoriasis. |
| In vitro | 低浓度Amiprilose hydrochloride（1-100 μg/ml）可刺激小鼠胸腺细胞增殖，并增强人滑膜成纤维细胞在IL-1刺激下的增殖反应[1];在所有三种模型中，浓度为 0.1%（w/v）或更低的Amiprilose hydrochloride对成纤维细胞和角质细胞无毒性，也不干扰等效皮肤和发育中的等效皮肤的分化。在皮肤等效物中进行测试时，Amiprilose hydrochloride浓度在 0.1% 至 0.5% 之间会导致成纤维细胞形态改变，细胞内出现大空泡，浓度高于 5%则具有毒性。在成熟皮肤等效物中，浓度为 1%至 10%的Amiprilose hydrochloride除影响成纤维细胞形态变化外，还影响表皮。在分化过程中，如果发育中的等效皮肤中含有 0.5% 的Amiprilose hydrochloride，表皮角质细胞也会受到影响。[2] |
| In vivo | 在 8 次连续试验中，90 只卢万（LOU）大鼠和 91 只斯普拉格-道莱（SD）大鼠接受了小鸡 II 型胶原蛋白免疫，并服用了amiprilose HCl 水剂（1 mg/mL）。在 LOU 大鼠中，amiprilose HCl 组的关节炎发病率为 7/46（15%），而水组为 16/44（36%）（P 小于 0.01）。在 SD 大鼠中，实验组的发病率为 28/46（60%），对照组为 33/45（73%）（p 大于 NS），但实验组在第 16 天和第 21 天的关节炎发病率显著较低（p 小于 0.03）。在 LOU 实验中，amiprilose HCl 没有影响抗体滴度或对胶原的迟发型超敏反应，也没有影响 T 细胞亚群的分布。在 1 mg/mL的无毒浓度下，amiprilose HCl 可使培养的兔滑膜成纤维细胞中的 3H 胸苷掺入量降低 78%，并导致出现大量胞质内颗粒/空泡。amiprilose HCl系统还以剂量相关的方式降低了兔滑膜细胞上清液中前列腺素 E2 的水平，降幅高达 73%，但不影响胶原酶活性。[5] |
| Synonyms | SM1213, SM 1213, SM-1213 |
| molecular weight | 305.37 |
| Molecular formula | C14H27NO6 |
| CAS | 56824-20-5 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| References | 1. Chang DM,et al.Immunoregulatory effects of a synthetic monosaccharide. Immunopharmacol Immunotoxicol. 1995 Aug;17(3):437-50. 2. Hevelone JC, et al. Effects of amiprilose hydrochloride on the components of human skin equivalents. In Vitro Cell Dev Biol. 1991 May;27A(5):387-96. 3. Linhardt RJ,et al. Structure of amiprilose hydrochloride, a novel anti-inflammatory agent. J Pharm Sci. 1990 Feb;79(2):158-62. 4. Caldwell JR, et al.Flare during drug withdrawal as a method to support efficacy in rheumatoid arthritis: amiprilose hydrochloride as an example in a double blind, randomized study. J Rheumatol. 1998 Jan;25(1):30-5. 5. Kieval RI,et al. Evaluation of a modified hexose sugar, amiprilose hydrochloride, in experimental models of synovitis. J Rheumatol. 1989 Jan;16(1):67-74. |