| Bioactivity | YCH2823 is an inhibitor of USP7 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM). YCH2823 shows significant efficacy in inhibiting TP53 wild-type and mutant tumors, with approximately 5-fold higher potency than FT671. YCH2823 induce apoptosis. YCH2823 synergistic effects with mTOR inhibitors[1]. |
| Invitro | YCH2823 与 USP7 有直接的相互作用，具有高亲和力，并有效地抑制了其酶的活性。对于 IMR-90 细胞有潜在低毒性 (IC50 > 20μM)[1]。YCH2823 (0-10 μM; 72 h 或 5 d ) 对不同肿瘤细胞系的细胞增殖具有明显的剂量依赖性抑制作用。对于 TP53 野生型和突变型有高敏感性[1]。YCH2823 (0-1 μM; 1-48 h ) 影响蛋白质稳定性和细胞周期调节。在 LNCaP 细胞中导致 MDM2 蛋白水平迅速下降， p53 和 p21 水平的升高。在 MM.1S 细胞中，即使 p53 蛋白水平未显著变化， p21 的水平也独立上升, 表明可能存在 p53 非依赖性的 p21 诱导途径。在 TP53 突变体 Capan-1 中导致 Rad18 和 DNMT1 蛋白显着减少, 同时 p21 水平增加[1]。YCH2823 (0-1 μM；6-48 h) 会导致 BCL6 蛋白和 mRNA 上调。它通过增加 CHP212 细胞和 IMR-32 细胞中 G1 期细胞的比例来诱导细胞凋亡。 DNMT1, p53 和 p21 对 YCH2823 诱导的 BCL6 上调没有影响[1]。YCH2823与 Rapamycin (HY-10219) 或 Ridaforolimus (HY-50908) 的联合使用产生了协同效应，比单独使用任何一种药物都更有效 [1] 。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. 0 --> YCH2823 相关抗体: Apoptosis Analysis[1] Cell Line: |
| Formula | C29H32N4O4 |
| Molar Mass | 500.59 |
| Transport | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| Storage | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
| Reference | [1]. Yong-Jun C et al. Identification of YCH2823 as a novel USP7 inhibitor for cancer therapy Elsevier Inc.. 2024 Apr 116071. |