| Bioactivity | Selinexor (KPT-330), analog of KPT-185, is an orally bioavailable and selective CRM1 inhibitor[1][2]. | ||||||||||||
| Target | CRM1 | ||||||||||||
| Invitro | 作为 KPT-185 的临床候选类似物，KPT-330 对 T-ALL 细胞的活力表现出相似的作用，并引发快速的细胞凋亡反应。KPT-330 还减少 MOLT-4、Jurkat、HBP-ALL、KOPTK-1、SKW-3 和 DND-41 细胞系的细胞生长，IC50 值为 34-203 nM[1]。 | ||||||||||||
| In Vivo | Selinexor (KPT-330) 在体内显著抑制 T-ALL 细胞 (MOLT-4) 和 AML 细胞 (MV4-11) 的生长，对正常造血细胞几乎没有毒性[1]。 在具有弥漫性人类 MM 骨损伤的 SCID 小鼠中，KPT-330 抑制 MM 诱导的骨溶解并延长存活期。此外，KPT-330 通过阻断 RANKL 诱导的 NF-κB 和 NFATc1 直接损害破骨细胞生成和骨吸收，对成骨细胞和 BMSCs 的影响最小[2]。 | ||||||||||||
| Name | Selinexor | ||||||||||||
| CAS | 1393477-72-9 | ||||||||||||
| Formula | C17H11F6N7O | ||||||||||||
| Molar Mass | 443.31 | ||||||||||||
| Appearance | Solid | ||||||||||||
| Transport | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. | ||||||||||||
| Storage |
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| Reference | [1]. Etchin J, et al. KPT-330 inhibitor of CRM1 (XPO1)-mediated nuclear export has selective anti-leukaemic activity in preclinical models of T-cell acute lymphoblastic leukaemia and acute myeloid leukaemia. Br J Haematol. 2013 Apr;161(1):117-27. [2]. Tai YT, et al. CRM1 inhibition induces tumor cell cytotoxicity and impairs osteoclastogenesis in multiple myeloma: molecular mechanisms and therapeutic implications. Leukemia. 2014 Jan;28(1):155-65. |