| Bioactivity | TD139 is an inhaled galectin-3 inhibitor with a Kd of 14 nM. | ||||||||||||
| Target | Kd: 14 nM (galectin-3) | ||||||||||||
| Invitro | TD139 是一种新型合成半乳糖凝集素 3 抑制剂。TD139 对 galectin-3 具有高亲和力，其 Kd 为 14 nM，对 galectin-1 的 Kd 为 10 nM，但对 galectins 2、4N、4C、7、8N 或 9N 的亲和力较低[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. 0 --> Olitigaltin 相关抗体: | ||||||||||||
| In Vivo | 在原发性肺 AEC 中，TD139 减少了 TGF-β1 诱导的 β-连环蛋白向细胞核的易位，其中大部分 β-连环蛋白保留在细胞表面。TD139 阻断 TGF-β1 诱导的 β-连环蛋白磷酸化。在用 TD139 处理的 WT 小鼠的肺中观察到纤维化和 β-连环蛋白活化显著减少，同时 galectin-3 表达减少[1]。用 TD139 预处理 WT C57BL/6 小鼠导致肝损伤减轻，产生 IFNγ- 和 IL-17- 和 -4 的 CD4(+) T 细胞的浸润更温和，以及产生 IL-10 的 CD4(+) T 细胞和 F4/80(+) 的总数增加 CD206(+) 交替激活巨噬细胞并阻止肝浸润性 MNC 的凋亡[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. | ||||||||||||
| CAS | 1450824-22-2 | ||||||||||||
| Formula | C28H30F2N6O8S | ||||||||||||
| Molar Mass | 648.64 | ||||||||||||
| Appearance | 固体 | ||||||||||||
| Transport | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. | ||||||||||||
| Storage |
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| Reference | [1]. Mackinnon AC, et al. Regulation of transforming growth factor-β1-driven lung fibrosis by galectin-3. Am J Respir Crit Care Med. 2012 Mar 1;185(5):537-46. [2]. Volarevic V, et al. Galectin-3 deficiency prevents concanavalin A-induced hepatitis in mice. Hepatology. 2012 Jun;55(6):1954-64. |