| Bioactivity | Nrf2 activator-3 is a potent Nrf2 activator. Nrf2 activator-3 is used for cerebral ischemic injury research[1]. |
| Invitro | Nrf2 activator-3 (1 μM, 5 μM, and 10 μM) 对 SNP (400 μM) 诱导的细胞死亡具有抑制作用，在 PC12 细胞中，1 μM、5 μM 和 10 μM 下的 IC50 值分别为 76.86±3.54 μM、101.59±3.34 μM 和 105.1±1.84 μM[1]。 Nrf2 activator-3 (1-200 μM) 对 PC12 和 hacat 细胞的作用 IC50 值分别为 262.70±1.98 μM 和126.70±10.39 μM [1]。 Cell Viability Assay[1] Cell Line: |
| In Vivo | 在急性毒性研究中，Nrf2 activator-3 在 1000 mg/kg 时对实验小鼠显示毒性，腹腔注射 LD50 为 789 mg/kg, 95% 置信区间为550- 1000mg /kg[1]。 Nrf2 activator-3 (5 mg/kg; 腹腔注射) 显示血浆在 2h 达到最大值 (323.06 ng/mL)， Tmax、Cmax、AUC0-inf、F% 和T1/2 分别为 2 h、323.06 ng/mL、2929.88 ng/mL*h、28%、12.75 h[1].Nrf2 activator-3 (5mg /kg;.i.v.) 显示 Tmax、Cmax、AUC0-inf和 T1/2 值分别为 0.08 小时、6911.14 ng/mL、10182.73 ng/mL*h 和 8.26 小时[1].。Nrf2 activator-3 (3 mg/kg; 10 mg/kg; 30 mg/kg) 减少 MCAO 大鼠脑梗死体积，导致神经功能缺损减少[1]。 Animal Model: |
| Name | Nrf2 activator-3 |
| CAS | 2766570-23-2 |
| Formula | C23H18F3N3O2 |
| Molar Mass | 425.40 |
| Transport | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| Storage | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
| Reference | [1]. Yaoqiang Lao, et al. Synthesis and biological evaluation of 1,2,4-triazole derivatives as potential Nrf2 activators for the treatment of cerebral ischemic injury. Eur J Med Chem. 2022 Jun 5;236:114315. |