| Bioactivity | MY-943 is a potent tubulin polymerization and LSD1 inhibitor with anticancer activity. MY-943 induces G2/M phase arrest and apoptosis, and inhibits cell migration. MY-943 can be used for gastric cancer research[1]. |
| Invitro | MY-943 对三种癌细胞具有抗增殖活性，MGC-803 细胞的 IC50 值为 0.019 μM，HCT-116 细胞为 0.044 μM，KYSE450 细胞为 0.030 μM[1]。MY-943（10, 20, 30 nM; 20, 40, 48, 60 h）剂量依赖性和时间依赖性抑制 MGC-803 和 SGC-7901 细胞的细胞活力[1]。MY-943（1, 5, 10 μM; 48 h）剂量依赖性地减弱 EBI 存在下 β-微管蛋白的烷基化作用，并防止 MGC-803 和 SGC-7901 细胞中 β-微管蛋白：EBI 加合物带的形成[1]。MY-943（10, 20, 30 nM; 8, 16, 24 nM; 48 h）浓度依赖性地抑制 MGC-803 和 SGC-7901 细胞中的微管蛋白聚合[1]。MY-943（10, 20, 30 nM; 8, 16, 24 nM; 48 h）剂量依赖性诱导细胞凋亡[1]。MY-943 以剂量依赖性方式下调 Bcl-2 和 Mcl-1（抗凋亡蛋白）的表达水平，并以剂量依赖性方式增加裂解的 Caspase-3 和 Caspase-7 的表达水平[1] 。MY-943（10, 20, 30 nM; 8, 16, 24 nM; 48 h）剂量依赖性下调 Weel、CyclinB1 和 CDC2 的表达水平，并剂量依赖性地增加 p-组蛋白 H3，H3K4me1 和 H3K4me2 的表达水平[1]。MY-943（10, 20, 30 nM; 8, 16, 24 nM; 48 h）有效且剂量依赖性地诱导 G2/M 期停滞[1]。MY-943（10, 20, 30 nM; 8, 16, 24 nM; 48 h）显著抑制胃癌细胞MGC-803和SGC-7901的迁移能力[1]。 Cell Viability Assay[1] Cell Line: |
| In Vivo | MY-943（25 mg/kg/天；腹腔注射；21 天）显著抑制小鼠胃癌的生长，并大大降低小鼠肿瘤组织的重量和体积[1]。 Animal Model: |
| Name | MY-943 |
| Formula | C30H36N4O6S2 |
| Molar Mass | 612.76 |
| Transport | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| Storage | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
| Reference | [1]. Yuan XY, et al. Discovery of novel N-benzylarylamide-dithiocarbamate based derivatives as dual inhibitors of tubulin polymerization and LSD1 that inhibit gastric cancers. Eur J Med Chem. 2023 Apr 5;252:115281. |