| Bioactivity | JQAD1 is a CRBN-dependent PROTAC that selectively targets EP300 for degradation. JQAD1 suppresses EP300 expression and the H3K27ac modification. JQAD1 induces apoptosis. JQAD1 can be used in research of cancer[1]. | ||||||||||||
| Invitro | JQAD1在对照组 Kelly NB 细胞而不是 CRBN 敲除细胞中抑制 EP300 的表达，抑制 H3K27ac 修饰，并诱导凋亡[1]。JQAD1 (0.5 or 1 μM; 6-96 h) 处理导致早期时间依赖性诱导亚 G1 峰，表明 Kelly 和 NGP细胞凋亡死亡[1]。JQAD1 (1 μM; 12-36 h) 诱导 Kelly NB 细胞凋亡[1]。JQAD1 (0.5 μM; 24 h) 处理的细胞表现出促凋亡的 BH3 效应物 BIM、BID 和 PUMA 以及促凋亡介质 BAX 及其抑制剂 BCL2 和 MCL1 的上调[1]。JQAD1 (0.5 and 1 μM; 24 h) 破坏 MYCN 表达[1]。JQAD1 (0.5 μM; 24 h) 导致染色质上 H3K27ac 缺失[1]。JQAD1 (1.2 nM-20 μM; 5 days) 具有广泛的 CRBN 依赖的跨癌细胞系抗肿瘤活性[1]。JQAD1 以时间依赖的方式诱导 EP300 降解，最早在 16 小时[1]。 Western Blot Analysis[1] Cell Line: | ||||||||||||
| In Vivo | JQAD1 (40 mg/kg; i.p.; 每日一次, 持续 21 天) 抑制 Kelly NB 细胞异种移植的 NSG 小鼠的肿瘤生长[1]。 Animal Model: | ||||||||||||
| Name | JQAD1 | ||||||||||||
| CAS | 2417097-18-6 | ||||||||||||
| Formula | C48H52F4N6O9 | ||||||||||||
| Molar Mass | 932.95 | ||||||||||||
| Appearance | Solid | ||||||||||||
| Transport | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. | ||||||||||||
| Storage |
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| Reference | [1]. Durbin AD, et, al. EP300 Selectively Controls the Enhancer Landscape of MYCN-Amplified Neuroblastoma. Cancer Discov. 2022 Mar 1;12(3):730-751. |