| Bioactivity | Bictegravir-d5 is deuterated labeled Bictegravir (HY-17605). Bictegravir (GS-9883) is a potent inhibitor of HIV-1 integrase with an IC50 of 7.5 nM. |
| Invitro | 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]。Bictegravir (BIC) 抑制链转移活性，IC50 为 7.5± 0.3 nM。 相对于其对链转移活性的抑制，Bictegravir 是一种弱的 HIV-1 3' 端加工活性的抑制剂，IC50 为 241±51 nM。相对于模拟处理的对照，Bictegravir 增强了 2-LTR 环的积累，增加约 5 倍，并将受感染细胞中真实整合产物的数量减少了 100 倍。Bictegravir 有效抑制 MT-2 和 MT-4 细胞中的 HIV-1 复制，EC50 分别为 1.5 和 2.4 nM。Bictegravir 在原代 CD4+ T 淋巴细胞和单核细胞衍生的巨噬细胞中均表现出有效的抗病毒作用，EC50 分别为 1.5±0.3 nM 和 6.6±4.1 nM，这与在 T 细胞系中获得的值相当[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. 0 --> Bictegravir-d5 相关抗体: |
| Formula | C21H13D5F3N3O5 |
| Molar Mass | 454.41 |
| Transport | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| Storage | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
| Reference | [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216. [2]. Tsiang M, et al. Antiviral Activity of Bictegravir (GS-9883), a Novel Potent HIV-1 Integrase Strand Transfer Inhibitor with an Improved Resistance Profile. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Nov 21;60(12):7086-7097. |