BX-2819_product_DataBase

Bioactivity	BX-2819 is a Hsp90 inhibitor with an IC50 value of 41 nM. BX-2819 inhibits the proliferation of cancer cells. BX-2819 can significantly inhibit the growth of NCI-N87 and HT-29 tumors in nude mice[1].
Invitro	BX-2819 (0.001-10 μM, 16 h) 在 HT-29 、OVCAR3、 SKBR3 细胞中能够抑制 ErbB2 蛋白的表达,显著增强 Hsp70 的表达[1]。BX-2819 (72 h) 在SKBR3 (IC50=14 nM), SKOV3 (IC50=36 nM), MKN45 (IC50=72 nM), NCI-N87 (IC50=7 nM) 肿瘤癌细胞中能够抑制细胞增殖[1]。BX-2819 (100 μM, 72 h) 在 HepG2 和 RPTEC 细胞中对细胞没有明显的毒性作用[1]。 0 --> BX-2819 相关抗体: Western Blot Analysis[1] Cell Line:
In Vivo	BX-2819 (100 mg/kg, 腹腔注射 (i.p.), 每周两次) 在 NCI-N87 和 SKOV3 肿瘤小鼠中能够显著抑制 ErbB2 蛋白的表达。在 HT-29 和 NCI-N87 肿瘤小鼠中，显著降低了肿瘤生长和最终肿瘤负荷[1]。BX-2819 (2 mg/kg, 静脉注射 (i.v.), 单剂量) 在小鼠中的血清半衰期相对较短 (t1/2 = 0.8 h)，清除率较高 (CL = 159 mL / min / kg)，分布体积较大(Vss = 4.5 L)[1]。在小鼠中 BX-2819 的药代动力学分析[1]Dose（mg/kg）
Name	BX-2819
CAS	1184181-50-7
Formula	C21H24N4O4S
Molar Mass	428.50
Transport	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
Storage	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
Reference	[1]. Feldman RI, et al. Potent triazolothione inhibitor of heat-shock protein-90. Chem Biol Drug Des. 2009 Jul;74(1):43-50.

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