| Bioactivity | AZ11645373 is a highly selective and potent antagonist at human but not rat P2X7 receptors，AZ11645373 inhibits ATP-evoked IL-1β release from lipopolysaccharide-activated THP-1 cells , with an IC50 value of 90 nM[1]. |
| Invitro | AZ11645373 对 BzATP 介导的钙瞬变产生浓度依赖性抑制，根据浓度抑制曲线，在 100 至 300 nM 的浓度下观察到完全抑制[1]。AZ11645373 在稳定表达 hP2X7R 的 HEK 细胞中抑制 ATP 或 BzATP 诱发的 YO-PRO1 荧光，但在表达 rP2X7R 的细胞中没有抑制作用，KB 值与测量膜电流或钙动员的实验中获得的值没有显著差异[1]。AZ11645373 (0.01、0.1、1 μM；30 分钟) 对 LPS 处理细胞培养基中 IL-1β 的基础水平没有显著影响，但对 ATP 介导的 IL-1β 释放产生浓度依赖性抑制，计算出的 KB 值XIA为 92 nM[1]。 |
| Name | AZ 11645373 |
| CAS | 227088-94-0 |
| Formula | C24H21N3O5S |
| Molar Mass | 463.51 |
| Transport | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| Storage | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
| Reference | [1]. Stokes L, et al. Characterization of a selective and potent antagonist of human P2X(7) receptors, AZ11645373. Br J Pharmacol. 2006 Dec;149(7):880-7. |