| Bioactivity | ASCT2-IN-2 (compound 25e) is an ASCT2 inhibitor with IC50 of 5.14 μM. ASCT2-IN-2 regulates amino acid metabolism as well as mTOR signaling and thereby induces cell apoptosis. ASCT2-IN-2 inhibits tumor growth[1]. |
| Invitro | ASCT2-IN-2（50 μM，15 min）通过靶向 hASCT 抑制细胞 A549 和 HEK293 中 Glutamine 的摄取（摄取率是 55.62% 和 98.31%），IC50 值分别是 5.6 μM 和 3.5 μM[1]。ASCT2-IN-2（0-50 μM，15 min）提高了小鼠肝微粒体中的代谢稳定性，半衰期是 166.51 min，清除率是 8.27 μL/min•mg[1]。ASCT2-IN-2（0-50 μM，15 min）在细胞 A549 中提高转运蛋白 LAT1 的活性从而促进 leucine 的摄取[1]。ASCT2-IN-2（5-10 μM，24 h）在细胞 A549 中抑制 Gln 代谢，增进 ROS 生产从而诱导细胞凋亡[1]。ASCT2-IN-2（5-10 μM，24 h）在饥饿条件下抑制 AKT 磷酸化和 mTORC1 活性，促进细胞自噬 (autophagy)[1]。ASCT2-IN-2（5-10 μM，24 h）剂量依赖性地抑制 A549 增殖[1]。ASCT2-IN-2（0-10 nM，96 h）抑制 H1975 OR 和 HCC827 OR 细胞中 NSCLCs 的类器官增殖[1]。 0 --> ASCT2-IN-2 相关抗体: Cell Viability Assay[1] Cell Line: |
| In Vivo | ASCT2-IN-2（腹腔注射；25 或 50 mg/kg， 每两天一次，共三周）抑制 A549 肿瘤生长，TGI 值是 70%[1]。ASCT-2 在 SD 鼠体内的药代动力学分析[1]Route |
| Name | ASCT2-IN-2 |
| Formula | C44H50N2O4 |
| Molar Mass | 670.88 |
| Transport | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| Storage | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
| Reference | [1]. Qin L et al., Discovery of Novel Aminobutanoic Acid-Based ASCT2 Inhibitors for the Treatment of Non-Small-Cell Lung Cancer. J Med Chem. 2024 Jan 13. doi: 10.1021/acs.jmedchem.3c01093 |