| Bioactivity | ASCT2-IN-1 (compound 20k) is an ASCT2 inhibitor with IC50 values of 5.6 μM and 3.5 μM in cells A549 and HEK293, respectively. ASCT2-IN-1 induces cell apoptosis. ASCT2-IN-1 inhibits tumor growth[1]. |
| Invitro | ASCT2-IN-1（50 μM，15 min）通过靶向 hASCT，抑制细胞 A549 和 HEK293 中 Gln 的摄取，IC50值分别是 5.6 μM 和 3.5 μM[1]。ASCT2-IN-1（0-50 μM，15 min）提高了小鼠肝微粒体中的代谢稳定性，半衰期是 37.15 min，清除率是 37.48 μL/min•mg[1]。ASCT2-IN-1（0-50 μM，15 min）在细胞 A549 中抑制氨基酸转运蛋白 SNAT2，在过表达的 HEK293 细胞中抑制转运蛋白 LAT1[1]。ASCT2-IN-1（5-10 μM，24 h）在细胞 A549 中抑制 Gln 代谢，增进 ROS 生产从而诱导细胞凋亡[1]。ASCT2-IN-1（5-10 μM，24 h）在饥饿条件下抑制 AKT 磷酸化和 mTORC1 活性，促进细胞自噬[1]。ASCT2-IN-1（5-10 μM，24 h）剂量依赖性地抑制 A549 增殖[1]。ASCT2-IN-1（0-10 nM，96 h）抑制 H1975 OR 和 HCC827 OR 细胞中NSCLCs 的类器官增殖[1]。 0 --> ASCT2-IN-1 相关抗体: Western Blot Analysis[1] Cell Line: |
| In Vivo | ASCT2-IN-2（腹腔注射；25 或 50 mg/kg，两天一次，共三周 ）抑制肿瘤在 BALB/c 小鼠 NSCLC 异种移植模型内的生长，抑制率是 65%[1]。ASCT2-IN-1 在 SD 大鼠体内的药代动力学分析[1]Route |
| Name | ASCT2-IN-1 |
| Formula | C36H32Cl2N2O4 |
| Molar Mass | 627.56 |
| Transport | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| Storage | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
| Reference | [1]. Qin L, et al., Discovery of Novel Aminobutanoic Acid-Based ASCT2 Inhibitors for the Treatment of Non-Small-Cell Lung Cancer. J Med Chem. 2024 Jan 13. doi: 10.1021/acs.jmedchem.3c01093 |