| Description | TN1 is a potent inducer of fetal hemoglobin (HbF). |
| In vitro | TN1在KU812与K562白血病细胞系中诱导胎儿血红蛋白(HbF)的能力显著高于羟基脲。TN1以剂量依赖性方式增加了这两种白血病细胞中的HbF蛋白。在100 nM浓度下，西方印迹分析显示TN1使γ-珠蛋白表达在KU812细胞和K562细胞中分别增加了2.9倍和3.7倍，高于50-100 μM羟基脲（HU）在KU812细胞和K562细胞中分别增加的1.8倍和1.9倍，而HU是首个获批治疗镰状细胞病（SCD）的药物。TN1诱导HbF的EC50值大约比HU低三个数量级（HU: EC50=50-100 μM; TN1: EC50=100 nM）。此外，与包括丁酸钠在内的一些之前报道的小分子HbF诱导剂及其他组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂相比，TN1显示出更强的效力。在测试的浓度下，TN1、血红素和HU均能增加γ-珠蛋白mRNA转录（超过四倍），表明TN1在转录和蛋白质水平上都能增加γ-珠蛋白水平。TN1诱导的γ-珠蛋白mRNA和蛋白质合成的时间进程被测量，两者在治疗约24小时后均有所增加。除了γ-珠蛋白mRNA外，TN1还诱导β-珠蛋白mRNA的表达，与羟基脲相似。 |
| molecular weight | 509.6 |
| Molecular formula | C29H31N7O2 |
| CAS | 289479-94-3 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| Solubility | DMSO: 90.0 mg/mL (176.6 mM), Sonication is recommended. |
| References | 1. Nam TG, et al. Identification and characterization of small-molecule inducers of fetal hemoglobin. ChemMedChem. 2011 May 2;6(5):777-80. |