| Description | SB408124 is a non-peptide antagonist for OX1 receptor with Ki of 57 nM and 27 nM in both whole cell and membrane, respectively, exhibits 50-fold selectivity over OX2 receptor. |
| In vitro | SB-408124与下丘脑促觉醒素1型受体(HcrtR1)结合，具有7.57的pKi值。通过钙离子动员研究表明，SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂，相对于OX2受体具有大约50倍的选择性。最近的研究指出，施予大鼠星形胶质细胞原代培养前用SB-401824处理，可以显著降低Orexin A对于基础状态及forskolin激活的cAMP产生的刺激作用。 |
| In vivo | SB-408124（30 μg/10 μL，经脑室内给药）能降低Wistar大鼠因Orexin-A诱导的饮水量。脑室内给药的Orexin-A（30 μg/10 μL）能阻断由组胺或2.5% NaCl给药引起的加压素（VP）水平上升，SB-408124的预处理可以缓和这一阻断效果。[3] 脑室内预处理SB-408124（50 mM, 5 μL/h）可防止Bicuculline（BIC）引起的内源性葡萄糖产生（EGP）增加。[4] |
| Target activity | OX1 (whole cell):57 nM(Ki), OX1 (membrane):27 nM(Ki) |
| Synonyms | N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素 |
| molecular weight | 356.37 |
| Molecular formula | C19H18F2N4O |
| CAS | 288150-92-5 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 35.6 mg/mL (100 mM) |
| References | 1. Langmead CJ, et al, Br J Pharmacol, 2004, 141(2) , 340-346. 2. Woldan-Tambor A, et al, Pharmacol Rep, 2011, 63(3), 717-723. 3. Kis Gk, et al, Pflugers Arch, 2012, 463(4), 531-536 4. Yi CX, et al, Diabetes, 2009, 58(9), 11998-22005. |