| Description | PQR514 is a potent PI3K inhibitor with anticancer activity and inhibits cancer cell proliferation. |
| In vivo | 方法：给予单次口服剂量PQR514 （10 mg/kg ）对雄性 C57BL/6J 小鼠，血浆中浓度为 4， 随着时间的推移监测大脑和大腿肌肉浓度。结果：PQR514（4）在血浆中 1小时后到达最大浓度（3282ng/mL），30分钟后在脑和大腿肌肉中达到最大浓度 （分别为 1023 和 1808 ng/g）。方法：使用 OVCAR-3 异种移植模型在 BALB/c 裸鼠中，从第 17 天开始，治疗组接受 PQR514（ 6.3 mg/kg， p.o. QD 28 天），评估PQR514的体内抗增殖作用。结果：PQR514治疗导致显着抗肿瘤活性，与对照组小鼠相比，PQR514显著抑制肿瘤生长。[1] |
| molecular weight | 394.38 |
| Molecular formula | C16H20F2N8O2 |
| CAS | 1927857-55-3 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| References | 1. Borsari C, et al. Preclinical Development of PQR514, a Highly Potent PI3K Inhibitor Bearing a Difluoromethyl-Pyrimidine Moiety. ACS Med Chem Lett. 2019 Sep 3;10(10):1473-1479. |