| Description | NVR 3-778 is a first-in-Class and oral bioavailable HBV CAM belonging to the SBA class It has anti-HBV activity. |
| In vitro | NVR 3-778通过抑制前基因组RNA封装、病毒复制和HBV DNA及HBV RNA含量颗粒的产生，有效抑制具有感染性的HBV DNA含量病毒颗粒的生成，其在HepG2.2.15细胞中的平均抗病毒(EC50：0.40μM)。此外，NVR 3-778还能够抑制初级人肝细胞中的去新生感染和病毒复制，对HBV DNA的EC50值为0.81μM，对HBV抗原生产和细胞内HBV RNA的EC50值在3.7μM和4.8μM之间。NVR 3-778针对HBV核心蛋白，抑制病毒复制，具有广谱的抗病毒活性，并且与HBV复制的核苷(酸)类抑制剂没有交叉耐药性。在含有10%、20%和40%人血清的情况下，NVR 3-778的EC50值分别增加了4.5倍、9.3倍和15.8倍。 |
| In vivo | 在犬类通过口服给药后，NVR 3-778 (1.5mg/kg; i.g.) 的平均Cmax和AUC0–inf值分别为0.56μg/ml和3.50μg·h/ml。同时，平均口服生物利用度确定为84.6%。 |
| molecular weight | 432.39 |
| Molecular formula | C18H16F4N2O4S |
| CAS | 1445790-55-5 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 60 mg/mL (138.76 mM) |
| References | 1. Lam AM, et al. Preclinical Characterization of NVR 3-778, a First-in-Class Capsid Assembly Modulator against Hepatitis B Virus. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Dec 21;63(1). |