| Description | NS 1209 (SPD 502) is a AMPA receptor antagonist. |
| In vivo | NS1209能够在电流诱导的SE的大鼠模型中，以多达50 mg/kg的剂量安全给药，随后通过静脉输注5 mg/kg持续至24小时。通过给予10-50 mg/kg的剂量（腹腔注射或静脉注射）作为脉冲剂量，接着以每小时4或5 mg/kg的剂量（静脉注射）输注2-24小时，能有效地在30-60分钟内终止所有动物的电流诱导的SE，并且在24小时输注后没有出现SE的复发。通过静脉注射，10或30 mg/kg的NS1209同样能够阻断由卡那霉素诱导的SE。为了比较NS1209与地西泮（DZP）的有效性和神经保护效果，一组大鼠接受了地西泮治疗（20 mg/kg，腹腔注射，6小时后再次注射10 mg/kg）。通过使用上述给药方案，NS1209的抗惊厥效果比DZP更快、更全面。NS1209的治疗（20 mg/kg脉冲剂量，随后以每小时5 mg/kg输注24小时）对抗SE引起的海马区神经退行性保护作用存在，但相较于DZP，效果较小。 |
| Synonyms | SPD 502 |
| molecular weight | 538.55 |
| Molecular formula | C24H27N4NaO7S |
| CAS | 205645-02-9 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: Limited Solubility |
| References | 1. Langer M., et al. Therapeutic window of opportunity for the neuroprotective effect of valproate versus the competitive AMPA receptor antagonist NS1209 following status epilepticus in rats. Neuropharmacology. 2011 Oct-Nov;61(5-6):1033-47. 2. Gormsen L., et al. The efficacy of the AMPA receptor antagonist NS1209 and lidocaine in nerve injury pain: a randomized, double-blind, placebo-controlled, three-way crossover study. Anesth Analg. 2009 Apr;108(4):1311-9. |