| Description | NNRTIs-IN-1 is a potent non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) with notable anti-resistance efficacy, effectively inhibiting both the wild-type HIV-1 and five mutant strains at EC50 values within the nanomolar range. This compound also exhibits favorable pharmacokinetic properties [1]. |
| In vitro | NNRTIs-IN-1（化合物8r）对野生型HIV-1具有强效抑制作用（EC50=2.3 nM），同样有效抑制五种突变株：K103N（EC50=8 nM）、E138K（EC50=6 nM）、L100I（EC50=13 nM）、Y181C（EC50=29 nM）以及Y188L（EC50=52 nM）[1]。在药物代谢酶方面，NNRTIs-IN-1对CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4-T及CYP3A4-M均无显著抑制，IC50值均超过50 μM，且对RPV敏感的CYP2C9和CYP2C19亚型抑制作用较弱（IC50=18.5 与 23.6 μM）[1]。此外，NNRTIs-IN-1对hERG通道的抑制作用极弱（IC50>40 μM）[1]。 |
| In vivo | NNRTIs-IN-1（化合物8r）（1 mg/kg；静脉注射）的半衰期为3.66小时，平均停留时间（MRT）为3.75小时，最大浓度（Cmax）达到431 ng/mL [1]。相同条件下，NNRTIs-IN-1的口服生物利用度（F）为31.19%，半衰期延长至5.18小时，MRT为5.21小时，Cmax为616 ng/mL [1]。此外，以2 g/kg剂量口服NNRTIs-IN-1具有良好的耐受性 [1]。 |
| molecular weight | 490.51 |
| Molecular formula | C28H22N6O3 |
| CAS | 2925364-09-4 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |