| Description | IPI-3063 is an effective and selective inhibitor of PI3K p110δ (IC50: 2.5 ± 1.2 nM). |
| In vitro | IPI-3063是一种高选择性的p110δ抑制剂，对p110δ在特定细胞测定IC50值为0.1nM，对其他类I PI3K亚型的细胞IC50值至少高出1000倍（对p110α的IC50为1901±1318 nM，对p110β的IC50为102.8±35.7 nM，对p110γ的IC50为418.8±117.2 nM）。IPI-3063在降低p-AKT方面极为有效（1nM时有显著效果），同时也能在10nM时显著降低p-ERK1/2水平。它在10nM浓度下显著减少B细胞存活率，并抑制p110α、p110β、和p110γ（其IC50分别为1171±533 nM、1508±624 nM、和2187±1529 nM）。IPI-3063有效减少小鼠B细胞的增殖、存活率以及浆细胞分化，并促进抗体类别转换至IgG1。 |
| Target activity | p110β:1508 nM, p110α:1170 nM, p110γ:2187 nM, p110δ:2.5 nM |
| molecular weight | 455.51 |
| Molecular formula | C25H25N7O2 |
| CAS | 1425043-73-7 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 83.33 mg/mL (182.94 mM) |
| References | 1. Chiu H, et al. The Selective Phosphoinoside-3-Kinase p110δ Inhibitor IPI-3063 Potently Suppresses B Cell Survival, Proliferation, and Differentiation. Front Immunol. 2017 Jun 30;8:747. |