| Description | AR-M 1896 Acetate is the selective agonist of GalR2. |
| In vitro | 去除第 1 位的甘氨酸残基后，AR-M1896 与 GalR2 的亲和力和功能活性几乎不变，对 GalR2-Rs 的选择性是 GalR1-Rs 的 500 倍[1]。 |
| In vivo | 在正常大鼠中，通过脊髓内注射低剂量的galanin可以引起后爪的机械性和冷性痛觉过敏。与galanin等摩尔剂量的AR-M1896或AR-M961（同时作用于GalR1和GalR2受体的激动剂）也能产生同样效果。在痛觉过敏的Bennett模型大鼠中，通过脊髓内注射高剂量AR-M961后，机械阈值呈剂量依赖性增加，而在对照组或AR-M1896组中未观察到此效应。在非痛觉过敏的Bennett模型大鼠中，这两种化合物均未显示任何效果[1]。 |
| Target activity | GalR2:1.76 nM, GalR1 (human):879 Nm |
| Synonyms | AR-M 1896 Acetate (367518-31-8 Free base) |
| molecular weight | 1196.35 |
| Molecular formula | C56H85N13O16 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 55 mg/ml (45.97 mM) |
| References | 1. Liu HX, Brumovsky P, Schmidt R, Brown W, Payza K, Hodzic L, Pou C, Godbout C, H?kfelt T. Receptor subtype-specific pronociceptive and analgesic actions of galanin in the spinal cord: selective actions via GalR1 and GalR2 receptors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001 Aug 14;98(17):9960-4 |