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S 38093 hydrochloride

CAS: 1222097-72-4 F: C17H25ClN2O2 W: 324.85

S 38093 hydrochloride is a brain-penetrant, orally active antagonist of H3 receptor, with Kis of 8.8, 1.44 and 1.2 µM f
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Bioactivity S 38093 hydrochloride is a brain-penetrant, orally active antagonist of H3 receptor, with Kis of 8.8, 1.44 and 1.2 µM for rat, mouse and human H3 receptors, respectively.
Invitro 在细胞模型中,S 38093 能够拮抗小鼠 H3 受体 (KB=0.65 µM) 并抑制 H3 激动剂通过人 H3 受体 (KB=0.11 µM)。在表达高 H3 密度的细胞中,S 38093 对大鼠和人类 H3 受体起到中等反向激动剂的作用 (EC50 分别为 9 µM 和 1.7 µM)[2]。 0 --> S 38093 hydrochloride 相关抗体:
In Vivo S 38093 (0.3 和 3mg/kg/d,口服,28 天) 显着增加年轻成年小鼠海马 DG 中祖细胞的增殖。 S 38093 (0.3 mg/kg/d) 处理显着增加了具有三级树突的 DCX+ 细胞的数量。 相对于媒介物,S 38093(0.3、1和/或3mg/kg)显着增加老年小鼠海马DG中的细胞增殖、存活和成熟。 S 38093(3 mg/kg/d,口服,28 天)可增加细胞增殖并对细胞存活产生强烈影响,还增加两种基因型的树突交叉(重复测量的单向方差分析,p< 0.01),具有 仅在 APPSWETG 小鼠中从 50 到 80 具有显着效果。 在老年小鼠中,长期给予 S 38093(1 和/或 3 mg/kg/天,口服,28 天)可逆转 BDNF-IX、BDNF-IV 和 BDNF-I 转录物的这种年龄依赖性下降。 此外,与车辆老化组相比,三种测试剂量(0.3、1 和 3mg/kg/d)的 S 38093 可以增加 VEGF 转录物[1]。 在小鼠中,S 38093 显着增加离体 N-tele-Mmethylhistamine 大脑水平,口服剂量为 3 mg/kg。 腹腔注射 10 mg/kg 时可拮抗 R-α-甲基组胺诱导的成瘾作用[2]。
Name S 38093 hydrochloride
CAS 1222097-72-4
Formula C17H25ClN2O2
Molar Mass 324.85
Transport Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
Storage

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Reference [1]. Guilloux JP, et al. S 38093, a histamine H3 antagonist/inverse agonist, promotes hippocampal neurogenesis and improves context discrimination task in aged mice. Sci Rep. 2017 Feb 20;7:42946. [2]. Sors A, et al. Mechanistic characterization of S 38093, a novel inverse agonist at histamine H3 receptors. Eur J Pharmacol. 2017 May 15;803:11-23