| Description | Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) is the active isomer of H-409/22, a neuropeptide Y (NPY) Y1 receptor antagonist that dose-dependently antagonizes the vascular response to exogenous and endogenous NPY in pigs. lagodeoxycholic acid (H 409-22 isomer) is the active isomer of H-409/22, an antagonist of neuropeptide Y (NPY) Y1 receptor. |
| In vivo | 24只野生型雄性Wistar大鼠的胫骨髓内区域注射Y1 receptor antagonist 1（1×10-4M，溶于透明质酸（HA）中），Y1 receptor antagonist 1可能具有调节局部骨矿物质密度（ BMD） 和骨形成的潜力。Y1 receptor antagonist 1局部应用时，在小梁骨中引起新的骨形成[1]；Y1 receptor antagonist 1（100-200 nmol）溶解在无菌水中，在使用生理盐水之前15分钟以5-7μl的体积输注给豚鼠，其中，200 nmol剂量的Y1 receptor antagonist 1能够抑制对NPY的喂养反应，而较低的H 409/22剂量无效，并且Y1 receptor antagonist 1对喂养有适度的刺激作用[2]；82例可评估的男性患者被纳入一项随机、双盲、双向交叉研究，低剂量 （6.7 μg/kg/min;n=59） 和高剂量 （13.3 μg/kg/min; n=23） Y1 受体拮抗剂Y1 receptor antagonist 1 输注 2 小时或安慰剂，Y1 receptor antagonist 1可减轻运动期间血压升高但并不影响冠状动脉疾病患者的运动诱导的缺血参数[3]。 |
| Synonyms | H 409-22 isomer |
| molecular weight | 487.59 |
| Molecular formula | C28H33N5O3 |
| CAS | 221697-09-2 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| References | 1. Çevik MÖ, et al. Neuropeptide Y1 receptor antagonist but not neuropeptide Y itself increased bone mineral density when locally injected with hyaluronic acid in male Wistar rats. Turk J Med Sci. 2020 Aug 26;50(5):1454-1460. 2. Lecklin A, et al. Receptor subtypes Y1 and Y5 mediate neuropeptide Y induced feeding in the guinea-pig. Br J Pharmacol. 2002 Apr;135(8):2029-37. 3. Gullestad L,et al. The effect of a neuropeptide Y Y1 receptor antagonist in patients with angina pectoris. Eur Heart J. 2003 Jun;24(12):1120-7. |