| Description | VU0364770 (VU 0364770)(EC50=1.1 μM), a positive allosteric modulator(PAM) of mGlu4, shows insignificant activity at 68 other receptors, including other mGlu subtypes. |
| In vitro | VU0364770是一种有效的mGlu4正向异构调节剂，显示出在EC20浓度的谷氨酸存在下，对人mGlu4的潜力为1.1 ± 0.2 μM，并将谷氨酸浓度-反应曲线向左移动31.4 ± 4.0倍。在大鼠mGlu4上，VU0364770展示出290 ± 80 nM的活性，并促使谷氨酸浓度-反应曲线左移18.1 ± 1.7倍。[1] |
| In vivo | VU0364770单独使用或与l-DOPA或正在临床开发中的腺苷2A（A2A）受体拮抗剂preladenant合用时显示出疗效。单独使用时，VU0364770能有效逆转由haloperidol引起的僵直、由单侧6-羟基多巴胺（6-OHDA）损伤造成的前肢不对称性以及由双侧6-OHDA损害黑质-纹状体引起的注意力缺陷。此外，与preladenant联合使用时，能增强逆转haloperidol引起的僵直症状。当VU0364770与无活性剂量的l-DOPA联合给药时，可以增强逆转前肢不对称性的效果，这表明mGlu4正向异构调节剂可能具有节省l-DOPA用量的活性。[1] |
| Target activity | mGlu4:1.1 μM(EC50) |
| Synonyms | VU 0364770 |
| molecular weight | 232.67 |
| Molecular formula | C12H9ClN2O |
| CAS | 61350-00-3 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 50 mg/mL (214.9 mM) |
| References | 1. Jones CK, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 340(2), 404-421. |