| Description | Valnemulin hydrochloride (Valnemulin HCl) is a broad-spectrum bacteriostatic agent inhibiting protein synthesis in bacteria by binding to the peptidyl transferase component of the 50S subunit of ribosomes. |
| In vitro | Valnemulin (20 μM) 完全抑制了肽链转移酶反应，因此阻止了肽键的形成。Valnemulin 适度增强了 A2058 和 A2059 核苷酸的反应性，而对 U2506 的保护作用强。[1] Valnemulin 对 M hyopneumoniae（MIC90 0.5 μg/mL）和 M hyosynoviae（MIC 范围 0.1-0.25 μg/mL）的田间菌株表现出卓越活性。[2] Valnemulin 主要针对革兰氏阳性细菌活跃，对某些挑剔的革兰氏阴性杆菌（例如，厌氧细菌）和支原体具有中等活性，几乎专门用于动物，尤其是在中国的猪。[3] |
| In vivo | 给予大鼠口服后，Valnemulin迅速被吸收、广泛而迅速地分布并快速排泄。[3] 在小牛中，Valnemulin能迅速减少临床症状，恢复食欲，并逆转体重下降。与Enrofloxacin相比，Valnemulin能更快地降低临床评分，并更有效地从肺部清除M. bovis。[4] Valnemulin显著降低肺部湿重/干重(W/D)比率、蛋白质浓度以及总细胞、中性粒细胞、巨噬细胞和白细胞的数量，并且组织学分析表明Valnemulin显著减轻组织损伤。Valnemulin在BALF中显著提高了LPS诱导的SOD活性，并降低肺部髓过氧化物酶(MPO)活性。此外，Valnemulin还抑制了肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-6和白细胞介素-1β的产生，这与肺部mRNA表达一致。[5] |
| Synonyms | 盐酸沃尼妙林, Valnemulin HCl |
| molecular weight | 601.28 |
| Molecular formula | C31H52N2O5S·HCl |
| CAS | 133868-46-9 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | H2O: 92 mg/mL (153 mM) DMSO: 93 mg/mL (154.7 mM) Ethanol: 93 mg/mL (154.7 mM) |
| References | 1. Poulsen SM, et al. Mol Microbiol, 2001, 41(5), 1091-1099. 2. Hannan PC, et al. Res Vet Sci, 1997, 63(2), 157-160. 3. Yuan LG, et al. J Vet Pharmacol Ther, 2011, 34(3), 224-231. 4. Stipkovits L, et al. Res Vet Sci, 2005, 78(3), 207-215. |