| Description | Terbinafine hydrochloride (KWD 2019) is a synthetic allylamine derivative structurally related to naftifine. Terbinafine is active against dermatophytes. |
| In vitro | Terbinafine （50 μM至100 μM）仅较弱地抑制乙氧基香豆素（CYP1A2）、托尔丁胺（CYP2C9）或乙炔雌醇、CsA和皮质醇的代谢。Terbinafine 被证明是一个强效的CYP2D6介导的右旋美托卡因O-去甲基化和布洛芬醇1-羟基化的抑制剂，IC50值分别为0.2 μM和0.25 μM。[1] Terbinafine 对抗曲霉分离物具有很高活性（最小抑制浓度[MIC] 0.01至2 mg/mL），具有初级杀真菌作用（最小杀真菌浓度[MFC] 0.02至4 mg/mL）。[2] Terbinafine 抑制右旋美托卡因O-去甲基化，人肝微粒体中表观Ki值介于28至44 nM之间，异质表达酶平均22.4 nM。[3] Terbinafine 对青霉属、拟青霉属、木霉属、棉霉属和关节壁孢属的体外活性非常强，地平均数（GMs）<1 mg/L。[4] Terbinafine 降低磷酸化的细胞外信号调节的活性蛋白激酶（ERK）水平。通过抑制ERK磷酸化，Terbinafine 可能导致MEK的减少，进而通过上调p53最终引起p21表达增多和细胞周期阻滞。[5] |
| In vivo | Terbinafine 在局部应用后不仅具有活性，而且在口服后对实验性皮肤癣菌病也非常有效。在真菌感染的豚鼠中，经过第四次 terbinafine 治疗后，皮肤温度显著下降[6]。 |
| Target activity | SE:30 nM(ki) |
| Synonyms | KWD 2019, 盐酸特比萘芬, Terbinafine HCl, TDT 067 hydrochloride |
| molecular weight | 327.89 |
| Molecular formula | C21H26ClN |
| CAS | 78628-80-5 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 50 mg/mL (152.49 mM), Sonication is recommended. |
| References | 1. Vickers AE, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(9), 1029-1038. 2. Ryder NS, et al. Med Mycol, 2001, 39(1), 91-95. 3. Abdel-Rahman SM, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(7), 770-775. 4. Garcia-Effron G, et al. J Antimicrob Chemother, 2004, 53(6), 1086-1089. 5. Ho PY, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2008, 229(1), 86-93. |