| Description | SLMP53-2 is a mutant p53 reactivator that restores the wild-type-like conformation and DNA-binding ability of mutp53-Y220C through enhanced interaction with Hsp70, thereby reinstating p53's transcriptional activity. This compound induces cell cycle arrest, apoptosis, and endoplasmic reticulum (ER) stress, displaying antitumor activity [1] [2]. |
| In vitro | SLMP53-2（3.12-50 μM；48小时）对HuH-7和HCC1419细胞的增殖有抑制作用，并显示出相似的IC 50值。相比之下，SLMP53-2在非肿瘤HFF-1细胞中的生长抑制活性明显减弱（IC 50为50 µM）[1]。此外，SLMP53-2（14-28 μM；48-72小时）能诱导HuH-7细胞在G0/G1期发生细胞周期阻滞，并引起细胞凋亡[1]。在持续14天的实验中，SLMP53-2（0.9-14 μM）对HuH-7细胞集落的形成显示出浓度依赖的抑制效果[1]。在24小时内，28 μM浓度的SLMP53-2能够提高HuH-7细胞中XBP1核蛋白、剪接XBP1（sXBP1）mRNA以及磷酸化eIF2α的水平[1]。SLMP53-2（14 μM；16-48小时）可增加HuH-7细胞中MDM2、p21、GADD45、BAX和KILLER的蛋白表达，降低生存素和VEGF的水平，而这些作用在HuH-7 p53KO细胞中不再出现[1]。此外，1.5 μM的SLMP53-2能增强HuH-7细胞对Sorafenib的敏感性[1]。 |
| In vivo | SLMP53-2（50 mg/kg；i.p.，五次给药）能有效缩小携带HuH-7异种移植物裸鼠的肿瘤体积及重量，并未观察到显著的毒性副作用[1]。 |
| molecular weight | 394.47 |
| Molecular formula | C26H22N2O2 |
| CAS | 1826116-38-4 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |