| Description | SJ6986 is a potent, selective and orally active GSPT1/2 degrader. SJ6986 degrades GSPT1 with a DC 50 of 2.1 nM (D max 99%) [1]. |
| In vitro | SJ6986在MV4-11, MHH-CALL-4, MB002, MB004以及HD-MB03细胞系中，分别显示出1.5 nM、0.4 nM、726 nM、336 nM和3583 nM的EC 50值 [1]。在MV4-11细胞的细胞增殖实验中，浓度范围为0-100 μM，孵育时间为3天，结果显示EC 50为1.5 nM [1]。西方印迹分析显示，在MV4-11细胞中，浓度范围为0-10 μM，孵育时间分别为4小时和24小时，结果表明GSPT1的蛋白质水平随剂量和时间的增加而减少 [1]。 |
| In vivo | SJ6986在CD1小鼠中，经静脉注射3 mg/kg展现出3.44小时的半衰期（t 1/2），通过口服给药10 mg/kg达到最大浓度时间（t max）为0.25小时，口服生物利用度为84%（%F=84）[1]。 |
| molecular weight | 497.4 |
| Molecular formula | C20H14F3N3O7S |
| CAS | 2765625-93-0 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| Solubility | DMSO: 55 mg/mL (110.57 mM) |
| References | 1. Nishiguchi G, et al. Identification of Potent, Selective, and Orally Bioavailable Small-Molecule GSPT1/2 Degraders from a Focused Library of Cereblon Modulators. J Med Chem. 2021 Jun 10;64(11):7296-7311. |