| Description | SB-222200 is a selective, reversible, and competitive antagonist of the human NK-3 receptor(Ki=4.4 nM). |
| In vitro | SB-222200在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞膜上稳定表达hNK-3受体(CHO-hNK-3R)时，通过抑制(125)I-[MePhe(7)]神经激肽B(NKB)发挥作用，4.4 nM的K(i)值，并以18.4 nM的IC(50)抗拮抗了NKB诱导的Ca(2+)动员于稳定表达hNK-3受体的HEK 293细胞(HEK 293-hNK-3R)中。与hNK-1受体(K(i) > 100,000 nM)和hNK-2受体(K(i) = 250 nM)相比，SB-222200对hNK-3受体表现出高选择性。在暂时表达鼠NK-3受体的HEK 293细胞(HEK 293-mNK-3R)中，SB-222200抑制(125)I-[MePhe(7)]NKB的结合(K(i) = 174 nM)，并抗拮抗了1 nM NKB诱导的钙动员(IC(50) = 265 nM)[1]。 |
| In vivo | 在小鼠中，SB-222200的口服给药产生了剂量依赖性的抑制作用，此作用针对经腹腔(i.p.)或脑室内给药的NK-3受体选择性激动剂senktide所诱导的行为反应，ED(50)值约为5mg/kg。SB-222200在小鼠和大鼠中有效穿越血脑屏障。SB-222200对小鼠senktide诱导的行为反应的抑制效应与药物在脑部的浓度显著相关，但与血浆浓度无关。对大鼠口服给药（8mg/kg）的SB-222200的药代动力学评估显示，持续的血浆浓度（C(max)约为400ng/ml）及46%的生物利用度[1]。 |
| Target activity | NK3:Ki=4.4 nM |
| molecular weight | 380.48 |
| Molecular formula | C26H24N2O |
| CAS | 174635-69-9 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 100 mg/mL (262.83 mM) |
| References | 1. Sarau HM, et al. Nonpeptide tachykinin receptor antagonists. II. Pharmacological and pharmacokinetic profile of SB-222200, a central nervous system penetrant, potent and selective NK-3 receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Oct;295(1):373-81. |