| Description | Ruzasvir (MK-8408) is a novel and potent pan-genotypic inhibitor of hepatitis C virus NS5A with antiviral activity. |
| In vitro | Ruzasvir (MK-8408) 被开发为一种新型的 NS5A 抑制剂，旨在提高早期化合物的效能和抗药性阻隔。在携带 HCV 基因型 1 (GT1) 至 GT7 的 Huh7 或 Huh7.5 细胞中，Ruzasvir 以 1 至 4 pM 的 50% 有效浓度 (EC50s) 抑制 HCV RNA 复制。在 40% 正常人血清存在下，其抗病毒活性轻微（10倍）降低。Ruzasvir 与一个 NS3/4A 蛋白酶抑制剂（grazoprevir）及一个 NS5B 聚合酶前药（uprifosbuvir）的相互作用为加和至协同，且没有拮抗或细胞毒性的证据。[1] |
| Synonyms | MK8408, MK-8408, MK 8408 |
| molecular weight | 947.09 |
| Molecular formula | C49H55FN10O7S |
| CAS | 1613081-64-3 |
| Storage | |Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 50 mg/mL (52.79 mM) |
| References | 1. Asante-Appiah E, et al. In Vitro Antiviral Profile of Ruzasvir, a Potent and Pangenotype Inhibitor of Hepatitis C Virus NS5A. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Oct 24;62(11):e01280-18. 2. Wyles D, et al. C-CREST Part C and C-SURGE Investigators. Grazoprevir, ruzasvir, and uprifosbuvir for hepatitis C virus after NS5A treatment failure. Hepatology. 2017 Dec;66(6):1794-1804. |