| Description | PI4KIIIbeta-IN-10 is a potent inhibitor of PI4KIIIβ (IC50 of 3.6 nM). |
| In vitro | 这些分子中最具活性的(PI4KIIIbeta-IN-10)在九种相关脂质激酶上进行了筛查,对PI4KIIIβ的选择性>200倍以上。其中效力和选择性最高的两种分子在乙型肝炎病毒复制的细胞模型中也表现为有效的抗病毒化合物,具有抗病毒效力和较低的细胞毒性。PI4KIIIbeta-IN-10对PI3KC2γ(IC50约1 μM)、PI3Kα(约10 μM)和PI4KIIIα(约3 μM)显示出弱抑制作用,在高达20 μM的浓度下对PI4K2α、PI4K2β和PI3Kβ的抑制<20%[1]。 |
| Target activity | PI3Kδ:720 nM, PI3KC2γ:1 μM, PI3Kα:10 μM, PI4KIIIβ:3.6 nM, PI3Kγ:20 μM, PI4KIIIα:3 μM |
| molecular weight | 475.58 |
| Molecular formula | C22H25N3O5S2 |
| CAS | 1881233-39-1 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 30 mg/mL (63.08 mM) |
| References | 1. Rutaganira FU, et al. Design and Structural Characterization of Potent and Selective Inhibitors of Phosphatidylinositol 4 Kinase IIIβ. J Med Chem. 2016 Mar 10;59(5):1830-9. |