| Description | Morphothiadin (GLS4) is a potent inhibitor on the replication of both wild-type and adefovir-resistant HBV (IC50 of 12 nM). |
| In vitro | Morphothiadin是一种对野生型和具有adefovir抗性的HBV复制强效的抑制剂（半抑制浓度IC50为12 nM）。Morphothiadin（GLS4）在25 μM浓度下不表现出任何毒性。其对初代肝细胞的半数致死浓度（CC50）为115 μM（P<0.001），而在HepAD38细胞中的CC90为190 μM（P<0.01）。Morphothiadin在25 nM至100 nM的浓度范围内显著抑制了HepAD38细胞上清液中病毒的积累（P<0.02）[2]。 |
| In vivo | 在小鼠体内，每天给予3.75 mg/kg的Morphothiadin治疗后病毒滴度增加了83.5倍，给予7.5 mg/kg的治疗增加了28.3倍，但对于给予更高剂量Morphothiadin的小鼠来说增幅仅为3至6倍。通常Morphothiadin剂量与病毒滴度呈反比关系，其中给予3.75 mg/kg剂量的小鼠病毒滴度反弹最高（540倍），而给予60 mg/kg剂量的小鼠反弹最低（23倍）（P<0.001）。超过7.5 mg/kg每天的Morphothiadin剂量在整个治疗期内显著抑制病毒复制周期，而超过15 mg/kg每天的剂量可在治疗结束后至多维持2周的病毒抑制[2]。 |
| Target activity | HBV:12 nM |
| Synonyms | GLS4, 莫非赛定 |
| molecular weight | 509.39 |
| Molecular formula | C21H22BrFN4O3S |
| CAS | 1092970-12-1 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 100 mg/mL (196.31 mM), Sonication is recommended. H2O: insoluble |
| References | 1. Zhou X, et al. Effects of ketoconazole and rifampicin on the pharmacokinetics of GLS4, a novel anti-hepatitis B virus compound, in dogs. Acta Pharmacol Sin. 2013 Nov;34(11):1420-6. 2. Wu G, et al. Preclinical characterization of GLS4, an inhibitor of hepatitis B virus core particle assembly. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Nov;57(11):5344-54. |