| Description | Mefenidil (McN-2378), a selective cerebral vasodilator, was shown to increase CBF in healthy brains without stimulating O2 uptake in a dog anesthesia model. |
| In vivo | Mefenidil（0.025、0.25和2.5 mg/min/kg；静脉输液10分钟；犬）在0.25 mg/min/kg剂量时降低了全身血管阻力，但未改变CBF。在最高输液速率下，CBF增加了54 +/- 15%（+/- S.E.；n = 9），伴随着颅内压上升9毫米汞柱和平均主动脉压降低14毫米汞柱。然而，心输出量增加了68 +/- 8%，主要分配到右心室（541 +/- 95%）、左心室（488 +/- 109%）、小肠（136 +/- 31%）和大肠（57 +/- 15%）。在大脑内部，丘脑和脑干区域的血流增加大于小脑和大脑。尾状核的响应百分比大于白质。在另一系列七只犬中，使用脑静脉出流技术，mefenidil（40-mg/kg 静脉推注）使CBF增加了20 +/- 8%，但O2摄取未发生变化。这些数据表明，mefenidil能够在不刺激O2摄取的情况下增加健康大脑的CBF。然而，由于mefenidil引起的全身血管舒张导致的动脉低血压，尤其在心脏和肠道中表现显著，其作为脑血管扩张剂的临床应用可能受到限制。[1] |
| Synonyms | McN-2378, McN 2378 |
| molecular weight | 197.24 |
| Molecular formula | C12H11N3 |
| CAS | 58261-91-9 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 50 mg/mL (253.5 mM) |
| References | 1. Koehler RC, et al. Effect of mefenidil on cerebral and peripheral hemodynamics in dogs. J Pharmacol Exp Ther. 1985 May;233(2):327-32. 2. Flaim SF, et al. Effects of mefenidil hydrochloride on cerebral blood flow in conscious and anesthetized rat. Pharmacology. 1986;33(3):167-80. |