| Description | JBSNF-000028 hydrochloride is a potent inhibitor of nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) with IC50 values of 0.033 μM for human NNMT (hNNMT), 0.19 μM for monkey NNMT (mkNNMT), and 0.21 μM for mouse NNMT (mNNMT). This orally active compound is utilized in the study of metabolic disorders [1]. |
| In vitro | JBSNF-000028盐酸盐在U2OS细胞中通过24小时处理抑制NNMT活性，具有2.5μM的EC50值[1]。在10至100μM浓度下，72小时处理后，JBSNF-000028盐酸盐对HepG2细胞显示无细胞毒性[1]。JBSNF-000028盐酸盐能在烟酰胺口袋下的发夹结构基序内部结合，并在Tyr-204（来自发夹）与Leu-164（来自中心域）之间形成堆叠[1]。此外，JBSNF-000028盐酸盐对一系列与代谢和安全性相关的广泛靶标显示不活跃[1]。 |
| In vivo | JBSNF-000028盐酸盐（50 mg/kg；口服；每天两次，连续27天）能改善饮食诱导性肥胖（DIO）小鼠的葡萄糖及脂质代谢[1]。此外，JBSNF-000028盐酸盐（50 mg/kg；口服；每天两次，为期4周）能提高NNMT基因敲除且饮食诱导肥胖小鼠的葡萄糖耐受性[1]。 |
| molecular weight | 223.7 |
| Molecular formula | C11H14ClN3 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |