| Description | GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) is a powerful GLS1 inhibitor, demonstrating an IC50 of 11.86 nM. It exhibits antiproliferative effects, substantial metabolic stability, and strong GLS1 binding affinity. Furthermore, it interrupts glutamine metabolism, induces ROS production, and triggers apoptosis, culminating in notable antitumor activity [1]. |
| In vitro | GLS1 Inhibitor-4（化合物41e）展示了对HCT116、MDA-MB-436、CT26、H22细胞的抗增殖活性，其IC 50 值分别为0.051、0.37、0.32、1.34 µM [1]。在人血浆中，GLS1 Inhibitor-4表现出良好的血浆和肝微粒体稳定性，稳定性达96% [1]。GLS1 Inhibitor-4与GLS1蛋白有强烈的结合亲和力，解离常数（K d ）为52 nM [1]。GLS1 Inhibitor-4（0.1、0.5、1 µM）呈剂量依赖性抑制HCT116细胞的集落形成 [1]。GLS1 Inhibitor-4（100、300 nM，12小时）在12小时内降低谷氨酸下游若干关键代谢物的浓度 [1]。GLS1 Inhibitor-4（30、50、200 nM；6小时）在剂量依赖性方式增加HCT116细胞中的ROS水平 [1]。GLS1 Inhibitor-4（1 mmol/L；12小时）显著减少基线和最大的OCR（氧消耗率）即ATP产生，抑制HCT116癌细胞的有氧糖酵解 [1]。GLS1 Inhibitor-4（30、50、200 nM；24小时）剂量依赖性诱导凋亡 [1]。 |
| In vivo | "GLS1 Inhibitor-4 (50, 100 mg/kg; i.p.; 每天两次，连续21天) 按剂量依赖性方式显示出抗肿瘤活性 [1]。" |
| molecular weight | 668.72 |
| Molecular formula | C29H27F3N10O2S2 |
| CAS | 2768599-97-7 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |