| Description | Gboxin is an inhibitor of oxidative phosphorylation that targets glioblastoma,inhibits the activity of F0F1 ATP synthase, with antitumour activity. |
| In vitro | Gboxin是一种小分子化合物，专门抑制初级小鼠和人类胶质母细胞瘤细胞的生长，而不影响小鼠胚胎成纤维细胞或新生儿星形胶质细胞的生长。Gboxin能够迅速且不可逆地破坏胶质母细胞瘤细胞的氧气消耗。它依赖于其正电荷与线粒体氧化磷酸化复合物关联，此过程依赖于线粒体内膜的质子梯度，抑制F0F1 ATP合酶的活性。对Gboxin具有抵抗性的细胞需要一个功能性的线粒体透性转换孔，该孔调节pH并因此阻碍Gboxin在线粒体基质中的积累。使用代谢稳定的Gboxin类似物治疗可抑制胶质母细胞瘤异体移植物和患者源性异种移植物。Gboxin的毒性也扩展到多个器官来源的已建立的人类癌细胞系，表明癌症细胞线粒体中增加的质子梯度和pH是一种可针对抗肿瘤试剂开发的作用模式。 |
| molecular weight | 392.96 |
| Molecular formula | C22H33ClN2O2 |
| CAS | 2101315-36-8 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | H2O: 10 mg/mL (25.45 mM), Sonication is recommended. DMSO: 13 mg/mL (33.08 mM), Sonication is recommended. |
| References | 1. Shi Y, et al. Gboxin is an oxidative phosphorylation inhibitor that targets glioblastoma. Nature. 2019 Mar;567(7748):341-346. |