| Description | Fudosteine is a novel mucoactive agent and a MUC5AC mucin hypersecretion inhibitor. |
| In vitro | Fudosteine (FDS) 是一种独特的祛痰抗氧化剂,其对过氧亚硝酸盐的清除作用在体外及痰液巨噬细胞DCDHF氧化和过氧亚硝酸盐引起的BSA硝化作用上。Fudosteine (0.1 mM) 在A549呼吸道上皮细胞中,相较于H(2)O(2)引起的反应,更有效地降低过氧亚硝酸盐增强的白细胞介素(IL)-1β诱导的IL-8释放,并恢复由过氧亚硝酸盐破坏的皮质类固醇敏感性。Fudosteine在10-100 mg/kg剂量下显著抑制GRO/CINC-1水平的增加,以及在30和100 mg/kg剂量下抑制中性粒细胞和杯状细胞的增加。通过抑制GRO/CINC-1产生和/或中性粒细胞迁移,Fudosteine抑制杯状细胞增生。同时,Fudosteine治疗降低体内和体外的p-p38 MAPK和p-ERK表达水平。Fudosteine通过降低MUC5AC基因表达,抑制MUC5AC黏液过度分泌,其作用与体内外抑制细胞外信号相关激酶和p38丝裂原活化蛋白激酶有关。此外,Fudosteine显著抑制SO(2)暴露增加的气管微血管血流,清除来源于大鼠中性粒细胞的超氧阴离子和通过黄嘌呤氧化酶-乙醛反应酶促生成的超氧阴离子。 |
| In vivo | Fudosteine(500 mg/kg,p.o.)显著增加了排泄进呼吸道的染料量。同时,Fudosteine在大鼠的支气管-肺泡灌洗液中增加了氯离子浓度。[5] |
| Synonyms | 福多司坦, 福多斯坦 |
| molecular weight | 179.24 |
| Molecular formula | C6H13NO3S |
| CAS | 13189-98-5 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | H2O: 10 mM DMSO: Insoluble |
| References | 1. Osoata GO, et al. Chest, 2009, 135(6), 1513-1520. 2. Komatsu H, et al. Pulm Pharmacol Ther, 2005, 18(2), 121-127. 3. Rhee CK, et al. Eur Respir J, 2008, 32(5), 1195-1202. 4. Takahashi K, et al. Environ Toxicol Pharmacol, 2001, 10(3), 89-93. 5. Takahashi K, et al. Nihon Yakurigaku Zasshi, 2000, 116(6), 371-378. |