| Description | Ferroquine (Ferrochloroquine) is a ferrocenyl analogue of Chloroquine with antimalarial activity. Ferroquine induces oxidative stress and the subsequent destruction of the membrane, resulting in parasiticidal effect on Plasmodium. |
| In vitro | 所有新转化的裂体吸虫幼虫(NTS)在被暴露于33.3µM的羟基-铁喹(FQ-OH)、Ferroquine(FQ)和钌喹(RQ)后,显示出明显降低的存活率,经过24小时孵化后。所有被33.3µM RQ处理的NTS在经过72小时孵化后均已死亡,而被铁喹和FQ-OH处理的蠕虫虽受到严重影响,但仍然存活[1]。 |
| In vivo | Ferroquine (200和800 mg/kg; 小鼠)治疗后显示的总虫负荷减少分别为19.4%和35.6%。其中一只接受800 mg/kg Ferroquine治疗的小鼠在治疗后24小时内死亡。用200 mg/kg的Ruthenoquine治疗小鼠未观察到任何活性。因此,通过添加铁菁或钌菁片段来修改Chloroquine (CQ)并不增加CQ的抗血吸虫病属性。治疗后观察到总虫负荷减少17.3%的是hydroxyl-ferroquine。此外,在接受hydroxyl-ferroquine治疗的小鼠中,发现许多死亡的虫体,且观察到肝脏转移现象(即虫体迁移到肝脏)。因此,Ferroquine和hydroxyl-ferroquine在体内显示出弱的抗血吸虫活性。 |
| Synonyms | SSR97193, Ferrochloroquine |
| molecular weight | 433.76 |
| Molecular formula | C23H24ClFeN3 |
| CAS | 185055-67-8 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 7.5 mg/mL (17.3 mM), Sonication is recommended. |
| References | 1. Keiser J, et al. In vitro and in vivo antischistosomal activity of ferroquine derivatives. Parasit Vectors. 2014 Sep 4;7:424. |