| Description | Febuxostat (TEI 6720) is a xanthine oxidase Inhibitor. |
| In vitro | 与单独的左旋糖相比,Febuxostat（5–6 mg/kg/day）结合左旋糖使大鼠体内尿酸,血压,胰岛素以及甘油三酯显著降低;Febuxostat（5–6 mg/kg/day） 结合左旋糖也会减少肾血管收缩,降低大鼠体内肾小球压和入球小动脉区域.在5/6肾切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)处理的大鼠体内,Febuxostat能够防止高尿酸血症发生,改善尿蛋白情况,保护肾功能,还能防止5/6肾切除(5/6 Nx)+载体 (V)/氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠肾小球性高血压.横向大动脉缩窄(TAC)后,Febuxostat（5 mg/kg/day,强饲8天 ）治疗减弱TAC诱导的左心室(LV) 肥厚和功能障碍.它还能减弱TAC诱导的硝基酪氨酸(指示减少心肌的氧化应激),p-mTOR(Ser2488)以及p-Erk(Thr202/Tyr204)的增加,而不影响总TOR或总Erk. 由对硝基酪氨酸,尿8-异前列腺素和硫代巴比妥酸反应物的评估得出,Febuxostat使氧嗪酸活性受到显著抑制,从而降低了右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内的氧化应激.从ATF4,GRP-78以及CHOP评估得出,在右肾切除左侧肾脏I/R损害的SD大鼠体内,Febuxostat也会内质网应激的诱发降低. |
| In vivo | Febuxostat能抑制混合型纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶活性,Ki 和Ki' 值分别为0.6 nM和3.1 nM,还能抑制还原型和氧化型黄嘌呤氧化酶。 |
| Target activity | XO:0.6 nM(Ki) |
| Synonyms | 非布索坦, TMX 67, 非布司他, TEI 6720 |
| molecular weight | 316.37 |
| Molecular formula | C16H16N2O3S |
| CAS | 144060-53-7 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 50 mg/mL (158.04 mM) Ethanol: 15.8 mg/mL (50 mM) |
| References | 1. Takano Y, et al. Life Sci, 2005, 76(16), 1835-1847. 2. Sánchez-Lozada LG, et al. Am J Physiol Renal Physiol. 2008 Apr;294(4):F710-8. 3. Sánchez-Lozada LG, et al. Nephron Physiol. 2008;108(4):p69-78. 4. Xu X, et al. Card Fail, 2008, 14(9), 746-753. 5. Tsuda H, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2012, 427(2), 266-272. 6. Wang F, Ye W, Wang S, et al. D. Discovery of a new inhibitor targeting PD-L1 for cancer immunotherapy[J]. Neoplasia. 2021, 23(3): 281-293. |
| Citations | 1. Wang F, Ye W, Wang S, et al. D Discovery of a new inhibitor targeting PD-L1 for cancer immunotherapy. Neoplasia. 2021, 23(3): 281-293. |