| Description | Endothelin-2 (49-69), human (Human endothelin-2) is a 21-amino acid vasoactive peptide that binds to G-protein-linked transmembrane receptors, ET-RA and ET-RB. |
| In vitro | 在纳摩尔浓度下,Endothelin-2 显示出强烈且持久的血管收缩活性,这是内皮素特有的(EC50=0.52 nM)[1]。Endothelin-2 对巨噬细胞和THP-1单核细胞具有趋化作用,但对新鲜分离的单核细胞无效。对Endothelin-2 的趋化反应表现出典型的钟形响应曲线。使用内皮素受体拮抗剂的实验显示,对Endothelin-2 的迁移是通过ET-RB受体介导的。肿瘤表达的Endothelin-2 可能调节巨噬细胞的行为,使得激活的细胞在缺氧区域积聚。 |
| In vivo | 大鼠[1]为评估增压活性,体重在300-350g的雄性Wistar大鼠被用尿素进行麻醉(1 g/kg i.p.),并预先处理atropine (0.25 mg/kg i.v.)、propranolol (1 mg/kg i.v.) 和 bunazocine (1 mg/kg i.v.)。自主神经阻断的额外维持剂量(初始剂量的一半)每3-4小时给予一次。每只动物只接受一次Endothelin-2的冲击剂量。1 nM Endothelin-2溶于50 μL缓冲液中,通过插入右股静脉的导管进行冲击注射。血压通过放置在右侧颈总动脉的导管记录,该导管连接到压力传感器[1]。 |
| Synonyms | Human endothelin-2, Endothelin-2, human, Endothelin-2 (human, canine), 人内皮素2 |
| molecular weight | 2546.92 |
| Molecular formula | C115H160N26O32S4 |
| CAS | 123562-20-9 |
| Storage | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | H2O: Soluble |
| References | 1. Grimshaw MJ, et al. Endothelin-2 is a macrophage chemoattractant: implications for macrophage distribution in tumors. Eur J Immunol. 2002 Sep;32(9):2393-400. |